Российские исследователи совершили прорыв в создании лекарств и агрохимикатов, содержащих селен. Этот элемент имеет огромное значение в биомедицине, так как входит в состав ферментов, защищающих клетки от окисления, и перспективных противораковых средств. Кроме того, новая методика открывает возможности для диагностики — на её основе можно разработать высокочувствительные контрастные вещества для МРТ, сообщили «Известиям» учёные.
Принцип действия ядерного магнитного резонансаСпециалисты из Международного томографического центра СО РАН (Новосибирск), Нижегородского государственного технического университета и Института элементоорганических соединений РАН (Москва) разработали способ быстрого обнаружения селенсодержащих молекул. Эти соединения важны для медицины из-за их способности бороться с окислительным стрессом, влиять на иммунитет и участвовать в обмене гормонов, особенно в работе щитовидной железы.
Справка «Известий»Для изучения молекул применяют ядерный магнитный резонанс (ЯМР). Суть метода заключается в помещении вещества в магнитное поле, под воздействием которого ядра атомов выстраиваются определённым образом. Это приводит к поглощению или излучению специфичных радиосигналов, позволяющих определить состав и структуру вещества. Однако не все ядра дают достаточно сильный отклик, что затрудняет их обнаружение.
Особенно слабый сигнал характерен для редких изотопов — разновидностей атомов с различной массой.
Один из таких изотопов — селен-77 — имеет большое значение в биологии и медицине, так как участвует в работе антиоксидантных ферментов и создании противоопухолевых препаратов. Однако его обнаружение традиционными методами требует сложного оборудования, дорогостоящих реактивов и экстремально низких температур, что затрудняет исследования.
Новый подход предполагает использование иридиевого катализатора и параводорода — особой формы водорода, чьи ядра имеют противоположно направленные магнитные моменты. Поскольку параводород не обнаруживается приборами, он не мешает анализу, объяснили исследователи.
— Эта технология открывает широкие перспективы в науке. В фармацевтике она ускорит разработку лекарств и агрохимикатов, — рассказал «Известиям» руководитель проекта, старший научный сотрудник лаборатории фотохимических радикальных реакций Международного томографического центра СО РАН Алексей Кирютин.
По его словам, метод позволяет детально изучать биохимические процессы с участием селена.
— Кроме того, он может привести к прорыву в диагностике — на его основе можно создать более чувствительные контрастные вещества для МРТ, — добавил учёный.
Применение селена-77 в медицинеМетод испытали на селенорганическом соединении с потенциальной антимикробной и противоопухолевой активностью. Учёным удалось усилить сигнал от ядер селена в 12 тыс. раз и зафиксировать редкие молекулы с изотопами селена-77 и азота-15, содержание которых составило всего 0,028% от общего числа.
Особенно полезен метод будет при исследовании селендиазолов — соединений, проявляющих противоопухолевую и антимикробную активность, отметили специалисты.
— Увеличение чувствительности анализа упрощает разработку лекарств и позволяет изучать их распределение в организме, фармакокинетику и качество, — пояснил «Известиям» профессор РУДН, заведующий лабораторией сонохимии Института технической акустики НАН Беларуси Андрей Критченков.
Метод эффективен даже для анализа сложных смесей с минимальными концентрациями селенорганических соединений, подчеркнул ведущий научный сотрудник Объединённого института химических исследований РУДН Александр Цховребов.
— Усиление сигнала значительно расширяет возможности ЯМР-спектроскопии в изучении селена, — отметил он.
Селен-77 идеально подходит для точных и безопасных исследований: он не радиоактивен, но даёт чёткий сигнал в ЯМР, что важно для персонализированной медицины и новых лекарств, добавил молекулярный биолог, научный сотрудник МГУ Сергей Харитонов.
Результаты работы, финансируемой Российским научным фондом, опубликованы в Journal of the American Chemical Society.